Ученые нашли формулу безвредного опиоида
Международная группа ученых синтезировала опиоид, не обладающий серьезными побочными эффектами.
Как сообщает N+1 со ссылкой на журнал Nature, новое средство найдет применение в обезболивании, придя на замену существующим аналогам, наносящим серьезный вред здоровью. Исследователи разработали химическую формулу соединения, которое напрямую действовало бы на ЦНС, подавляя боль, при этом минимально влияя на рефлекторные пути спинного мозга.
Для этого сотрудники Стэнфордского университета и других американских и немецких научных центров провели компьютерный скрининг более трех миллионов молекул на соответствие трехмерной структуре опиоидных рецепторов. При этом каждую из них оценили в примерно 1,3 миллиона конфигураций. 2500 наилучших соединений затем проанализировали вручную.
Самую сильную и селективную из них затем подвергли различным химическим модификациям в поиске вещества с наилучшими свойствами. Получившееся в итоге соединение с рабочим названием PZM21 минимально действовало на рефлекторные пути спинного мозга, активируя преимущественно центральные механизмы подавления боли.
При этом в эксперименте на мышах PZM21 не вызывало у животных желания повторного приема, существенных угнетения дыхания (основной причины смерти при передозировке опиоидов) и запора. Максимальный обезболивающий эффект вещества длился до 180 минут, что дольше, чем при введении морфина.
Исследователи уверены, что PZM21 может стать ценной альтернативой применяемым опиоидам, однако для его применения у людей необходимы масштабные доклинические и клинические испытания.
В начале 2016 года фармакологи из Университета Тулейн в Новом Орлеане также сообщили о создании четырех опиоидов без основных побочных эффектов. В целом опиоиды на сегодняшний день являются безальтернативными по эффективности обезболивающими средствами, которые наиболее широко используются в онкологии и хирургии. Однако их применение ограничено перечисленными выше побочными эффектами. Кроме того, законы некоторых стран (в том числе России), связанные со злоупотреблением опиоидами, резко снижают их доступность для пациентов.
Источник: Правмир
